di Nicole Salvoni
Dalla formulazione in unguento alla emulsione per il trattamento della psoriasi a base di un derivato sintetico della Vitamina D3: il Tacalcitolo
Molte patologie cutanee influiscono notevolmente sulla qualità di vita e benessere psicofisico dei pazienti. Non fa certo eccezione la psoriasi che con il suo andamento cronico e recidivante, spinge alla continua ricerca di trattamenti in grado di rispondere alle esigenze di chi, oltre a un risultato di efficacia in termini clinici, vorrebbe veder ridotti i tempi dedicati alla sua cura. È ormai accettato che la terapia topica sia il trattamento d’elezione nelle forme localizzate con un coinvolgimento inferiore al 20% della superficie cutanea, ma anche come integrazione della terapia sistemica nelle forme più gravi e diffuse. Tra i trattamenti topici delle forme lievi-moderate, i derivati sintetici della Vit. D3 hanno evidenziato una ottima capacità di modulazione e regolazione delle alterazioni della cute psoriasica: iperproliferazione, cheratinizzazione e infiammazione, senza importanti effetti collaterali sul metabolismo fosfo-calcico del derivato attivo. Il tacalcitolo (1,24 diidrossivitamina D3), in particolare, si lega con la stessa affinità del metabolita attivo della Vit. D agli specifici recettori presenti sui cheratinociti inibendone la proliferazione e inducendone la differenziazione e, al contempo, mostra una influenza sul metabolismo fosfo-calcico nettamente inferiore rispetto alla Vit. D3 nella sua forma attiva.
La sua efficacia e tollerabilità sono riconosciute da diversi studi condotti su forme di psoriasi da lieve a moderata. Inoltre il tacalcitolo è impiegato in monosomministrazione giornaliera, distinguendosi, per questo, all’interno dei composti della stessa classe. All’inizio, il tacalcitolo, che è una molecola di natura lipofila fu lanciata sul mercato in unguento, successivamente, per rispondere all’esigenza di maggiore flessibilità terapeutica e poter disporre di una formulazione alternativa, è stata sviluppata la formulazione in emulsione per renderne possibile la veicolazione in un mezzo acquoso fluido. Nella emulsione olio in acqua, il tacalcitolo è inglobato dentro goccioline dall’interno lipofilo circondate da una zona esterna costituita da teste polari idrofile, che restano sospese nel mezzo acquoso grazie alla presenza di un agente emulsionante. In tale forma, il tacalcitolo è facilmente veicolato e uniformemente distribuito anche nelle aree coperte da peli. Inoltre, grazie alla maggiore accettabilità cosmetica, la formulazione aiuta e aumenta la compliance del paziente verso il trattamento, differenziandosi dalle lozioni, costituite da miscele acqua/alcool, il cui impiego, talvolta si associa a maggiore irritabilità e bruciore cutanei.