della dott.ssa Francesca Colafrancesco
La barriera cutanea rappresenta un ostacolo ben noto, che però può essere facilmente superato. Ce ne parla il dott. Ugo Citernesi
Il problema della biodisponibilità reale di un principio attivo in campo dermatologico è legato inevitabilmente a quello del suo assorbimento cellulare. Per aumentarne la mobilità e la penetrazione, vengono utilizzate metodiche di vario genere: onde elettro-magnetiche, ultrasuoni, ionizzazione di molecole, attraverso la somministrazione di correnti di vario tipo e natura. Nel frattempo, le nano tecnologie, con la creazione di strutture sovramolecolari e sfruttando sistemi di biomimetismo strutturale, quale quello dei liposomi, hanno reso più stabili le molecole funzionali favorendone l’assorbimento percutaneo. Fra chi crede che il futuro del settore farmaceutico e cosmetico si giocherà, più che su nuovi macchinari, sull’incremento della biodisponibilità e assorbimento di nuovi principi attivi attraverso la pelle, specie di origine naturale, c’è da anni il dott. Ugo Citernesi, Direttore dell’Istituto Ricerche Applicate di Usmate Velate (Milano) a cui abbiamo posto alcune domande.
Perchè la biodisponibilità è così importante?
Qualsiasi principio attivo per esplicare la propria funzionalità deve poter entrare all’interno del citoplasma cellulare o almeno legarsi stabilmente alla cellula stessa. Sappiamo che il passaggio attraverso lo strato corneo può avvenire solo per diffusione, attiva o passiva che sia.
Ci sono novità sui fenomeni della permeazione e dell’assorbimento cutaneo?
Molto si discute sulla dinamica di questi meccanismi, diverse ipotesi, alcune decisamente insostenibili. Limitandosi a quanto scientificamente accertato, schematicamente la teoria dell’osmosi spiega ancora il trasporto passivo, mentre per chiarire quello attivo si fa via via ricorso all’applicazione di forze di varia natura in grado di accelerare il passaggio di soluti attraverso la barriera cutanea. In realtà siamo sempre in presenza di situazioni complesse, in cui più processi si integrano sinergizzandosi o annullandosi fra loro.
Quindi, niente di nuovo?
Non è proprio così. Negli ultimi anni si sono fatti grandi passi avanti nello sviluppo di sistemi di veicolazione transdermica che permettono di far giungere i principi attivi, in maniera mirata, prima all’organo e poi al tessuto e alle sue cellule. Per restare nella dermocosmesi, la recente metodica di complessazione delle molecole funzionali con fosfolipidi (Liposystem Complex®), ancor più che l’incapsulamento all’interno del liposoma, ne permette un miglior uso nei prodotti topici e pertanto nei cosmetici. Per esempio, nel nostro Istituto abbiamo dimostrato un maggior grado di assorbimento cutaneo di Vitamina E complessata con fosfolipidi rispetto a quella originale, e una protezione del principio attivo dall’attacco chimico ed enzimatico. Molto si sa in più anche sulle ciclodestrine, le loro proprietà dielettriche e conduttive, spiegano perché i complessi di inclusione (Cyclosystem Complex), in cui queste molecole ospitano al loro interno delle sostanze attive cosmetiche, sono più protetti dai processi ossidativi e degradativi, vengono meglio assorbiti e mostrano un prolungato effetto del tempo, in base a proprietà di rilascio controllato, aumentando così, anche notevolmente, la biodisponibilità del principio attivo sulla cute. Questo rende le ciclodestrine indicate non solo per i prodotti di trattamento ma anche per la formulazione di cosmetici per il make-up destinati a permanere a lungo sul viso. Oppure come stabilizzanti di emulsioni, deodoranti, riducendo i potenziali effetti irritanti di altri ingredienti.
Fosfolipidi e ciclodestrine, un discorso molto ampio, che se vuole riprenderemo un’altra volta. Ora torniamo al trasporto attivo e ai sistemi usati in medicina estetica. Che ne pensa?
Per ognuno di essi lo scopo è aumentare il passaggio attraverso la cute di principi attivi, ad alta concentrazione, privi il più possibile di effetti collaterali. Parliamo di almeno quattro sistemi diversi fra loro. Il primo sfrutta le lunghezze d’onda comprese nell’ultrasuono con gel ed emulsioni il cui uso è semplice, sicuro ed efficace. La veicolazione trasdermica è superficiale. I Sistemi a Onde Elettromagnetiche si basano sulla ionizzazione di molecole piuttosto grandi, che in mezzo acquoso come un gel, migrano verso la loro polarità elettrica opposta. è un processo di elettroforesi che separa le proteine da altre molecole, e le carica elettricamente, per questo, per evitare effetti contrari, bisogna evitare miscele di prodotti con cariche diverse fra loro. Anche i Sistemi Laser possono sfruttare l’apporto energetico generato dal fascio di luce monocromatica, in modo che il principio attivo posto sulla cute la penetri con maggiore facilità. Per finire alcuni Sistemi si basano su differenze termiche che agiscono modulando la vasodilatazione cutanea e il trasporto delle molecole permeate.
Fra questi sistemi quale consiglia al medico che ci legge?
A mio parere non esiste una soluzione unica ideale, ma per ottenere un risultato funzionale realmente efficace occorre mettere a punto una serie di protocolli operativi che prevedano l’integrazione del sistema attivo di cui si è in possesso, con le nuove formulazioni precedentemente descritte. Inoltre è sempre meglio prescrivere al paziente un trattamento domiciliare di supporto a quello ambulatoriale. La sospensione, infatti, rischia di compromettere i risultati ottenuti nella seduta precedente.Un aspetto molto importante da sottolineare, per la salvaguardia del paziente, è purtroppo ovvio, che applicando complessi e sofisticati sistemi di veicolazione transdermica, tali applicazioni fanno si che anche eventuali sistemi conservanti dannosi per i pazienti, vengano conseguentemente veicolati con maggior efficienza, aumentando rischi di irritazione e di sensibilizzazione allergica.
La creazione e l’uso dei prodotti, considerati di terza generazione, cioè totalmente privi di conservanti, evitano e riducono notevolmente tali rischi.
